Средство «Тамоксифен» - это антиэстроген, нестероидный противоопухолевый лекарственный препарат, выпускаемый в таблетках (иногда покрытых оболочкой). Активное вещество - тамоксифена цитрат.

Основное назначение препарата

Основным показанием к использованию лекарства является терапия рака молочной железы. Препарат «Тамоксифен» препятствует развитию опухоли, причем способность к блокированию эстрогенов сохраняется в организме неделями даже после одноразового применения. Лекарство неплохо зарекомендовало себя и в борьбе с женским бесплодием. Также применим медикамент «Тамоксифен» для мужчин: отзывы свидетельствуют о его эффективности при лечении рака простаты и грудной железы. Препарат нашел себя и в терапии других типов злокачественных образований: при раке почки и яичников, меланоме и

Как и о любом медицинском средстве, о препарате «Тамоксифен» существуют разные мнения. И это лекарство вполне заслуживает того, чтобы изучить его поближе.

Таблетки «Тамоксифен» в онкологии

Учеными давно установлена эстрогенная зависимость отдельных видов рака молочной железы. Этим и предопределено использование антиэстрогенов в терапии этой болезни. Как свидетельствуют многочисленные отзывы, «Тамоксифен», пожалуй, - наиболее распространенный медикамент, применяемый в этих целях. Десятки исследований доказали его высочайшую эффективность, причем на всех стадиях рака. И пусть ученые разных стран по сей день спорят об оптимальных дозах лекарства и сроках его использования, большинство врачей в случае выявленного рака молочной железы уверенно прописывают своим пациенткам таблетки «Тамоксифен». После курса препарата, на каких бы этапах болезни он ни использовался, обычно наблюдаются положительные сдвиги: чаще наступает ремиссия, значительно уменьшается число рецидивов, и сокращается смертность пациенток.

Правда, длительное использование данного лекарства чревато рядом побочных результатов, самым страшным из которых является возросшая частота И все же плюсы медицинского средства «Тамоксифен многократно превышают его минусы, а вероятность возникновения опухоли эндометрия в десятки раз меньше, чем опасность поражения раком второй молочной железы.

Препарат «Тамоксифен» в бодибилдинге, отзывы

За счет своего антиэстрогенного действия средство «Тамоксифен» нашло применение и в совершенно неожиданной сфере - бодибилдинге. Прием «качками» стероидных средств может привести к существенному накоплению в их крови женского гормона - эстрогена. При этом тело культуриста начинает понемногу терять мужские очертания, снижается потенция, растет грудь (гинекомастия). Препарат «Тамоксифен» для мужчин - это удачный вариант, помогающий бороться с стероидов. Это средство само по себе не уменьшает в крови уровень эстрогена, но препятствует его пагубному воздействию на мужское здоровье. Препарат, за счет своего сложного действия на организм, повышает выработку мужского гормона - тестостерона, что и препятствует в дальнейшем возникновению гинекомастии. Как свидетельствуют многочисленные мужские отзывы, «Тамоксифен» значительно улучшает у них потенцию, даже если ранее она была снижена. Достоинством данного средства является и то, что оно способствует выводу жидкости из организма, задержку которой провоцирует употребление стероидов. Для большинства культуристов препарат «Тамоксифен» - это замечательный антиэстроген, доступный и не слишком дорогой.

Но и здесь не все так просто. Таблетки запускают в организме очень сложный гормональный процесс, способствуя возрастанию количества рецепторов другого женского гормона - прогестерона, а также отрицательно влияя на выработку фактора роста. Поэтому применение средства «Тамоксифен» требует к себе ответственного и очень осторожного подхода, а также грамотного сочетания с прочими медицинскими препаратами.

О некоторых особенностях лекарства

Так хорош или плох препарат «Тамоксифен»? Отзывы больных о лекарстве носят в целом положительный характер: за долгие годы оно сумело доказать свою эффективность в борьбе с новообразованиями. Но медикамент излишне токсичен, и его влияние на пищеварительную систему нередко носит негативный характер. На фоне снижения аппетита возрастает масса тела, отмечаются тошнота и диспепсия, рвота и диарея, запоры и боль в желудке. Изредка наблюдаются проблемы с печенью - такие как ее инфильтрация и гепатит.

Использование препарата в гинекологии также вызывает неоднозначные отзывы: «Тамоксифен», широко и успешно применяемый в борьбе с бесплодием, может стать виновником незапланированной овуляции. Поэтому в процессе приема таблеток дамы с самым пристальным вниманием должны относиться к вопросам контрацепции. Данное средство также может стать причиной раздражающего зуда в районе гениталий, маточных кровотечений, болезненных выделений из влагалища и даже кистозных опухолей.

Препарат «Тамоксифен»: кровь и зрение

Назначение больному данного средства требует серьезного предварительного обследования пациента. В частности, необходим полный анализ крови, контроль уровней гемоглобина и холестерина. Таблетки «Тамоксифен» могут спровоцировать возникновение тромбов, поэтому при совместном использовании с прочими препаратами, влияющими на состав крови, не исключена коррекция дозировки. В течение всего процесса лечения важно постоянно контролировать уровень тромбоцитов в крови пациента.

Со стороны окулистов можно также услышать отрицательные отзывы. «Тамоксифен» при длительном использовании негативно влияет на глаза: нередки случаи серьезного ухудшения зрения, ретинопатия, помутнение роговицы, не исключено даже возникновение катаракты. Поэтому перед курсом лечения обязательно тщательное обследование у офтальмолога, а затем и постоянные консультации в процессе использования лекарства.

Влияние препарата на общее самочувствие

Помимо уже перечисленных, прием таблеток «Тамоксифен» чреват еще немалым количеством нежелательных проявлений. Больному не следует слишком пугаться возможных неприятностей: совсем не обязательно, что хотя бы часть симптомов проявится именно у него. И все же следует знать, что иногда во время приема лекарства может развиться депрессия. Часть больных чувствовали головную боль и головокружение, у некоторых отмечались случаи миастении. Отдельные больные жаловались на сонливость и чрезмерную утомляемость, наблюдалась и спутанность сознания. Медики настойчиво рекомендуют пациентам во время приема лекарства соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем и в процессе работы со сложной техникой. Препарат «Тамоксифен» для мужчин может обернуться разочарованием и в интимной жизни: хотя, как правило, он позитивно влияет на потенцию, но бывает и наоборот. А некоторые мужчины успели отметить и возникшие проблемы с либидо.

Препарат «Веро-Тамоксифен», отзывы

Препарат «Веро-Тамоксифен» (Vero-Tamoxifen) - это отечественное лекарственное средство, производимое ОАО «Верофарм»; действующее вещество - тамоксифен. Медикамент «Веро-Тамоксифен», как и зарубежный аналог, используют в терапии рака различной этиологии. Дозировки, назначения, сроки приема лекарства полностью идентичны практике применения соответствующих импортных препаратов и дают такие же результаты. Увы! Точно такими же являются противопоказания, побочные эффекты и жалобы пациентов, получавших лечение.

Противопоказания

Препарат «Тамоксифен» («Веро-Тамоксифен») нельзя назначать при гиперчувствительности к данному лекарству, в случае беременности и в течение всего периода грудного вскармливания. С осторожностью применяют при заболеваниях глаз (катаракта), гиперлипидемии и лейкопении. Нежелателен этот медикамент при гиперкальциемии и тромбоцитопении, выраженном тромбофлебите и тромбоэмболической болезни.

Выводы

Итак, попробуем свести воедино то, о чем свидетельствуют многочисленные отзывы. «Тамоксифен», безусловно, - лекарство ценное, эффективное, уже успевшее спасти миллионы человеческих жизней. И в то же время это продукт, обладающий немалым количеством нежелательных побочных проявлений. Решить, что перевесит в случае применения данного медикамента, результаты или риски, может лишь Препарат «Тамоксифен» - это, несомненно, не средство для самолечения, принимать его можно только под наблюдением опытного врача. А задача больного - доверять своему доктору и тщательно выполнять все его указания.

HEXAL LEIRAS LYKA LABS ORION CORPORATION ORION PHARMA INTERNATIONAL TEVA Pharvaceutical Industries Ltd БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО ВОСТОК Гексал АГ Дальхимфарм ОАО Дальхимфарм/Мастерлек Лэнс/Дальхим ЛЭНС-ФАРМ, ООО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Орион Корпорейшен/Фармакор Продакшен, ООО Орион Корпорейшн Салютас Фарма ГмбХ Северная Звезда, ЗАО СКОПИНФАРМ Тева Фарм. Предприятия Лтд, завод Фармахеми/расфас Тева Чешские Предприятия с.р.о. Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО ФЕРЕЙН ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД Эбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ

Страна происхождения

Австрия Германия Израиль /Россия Индия Нидерланды/Россия Россия Финляндия Финляндия/Россия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 30 - флаконы полипропиленовые белые (1) - пачки картонные. 30 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 30 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 30 таб в уп Таблетки по 20мг - 100 шт в уп. Таблетки по 20мг - 30шт в уп. упак 30 табл упак 30 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "10" на одной стороне Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "10" на одной стороне. Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "20" на одной стороне. Таблетки круглые, почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны. Таблетки круглые, почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны. Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами. Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы. Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.

Фармакокинетика

После приема внутрь Тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация Тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы – 99%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение Тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Особые условия

До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить). У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень). При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Состав

• 1 таб. тамоксифена цитрат 15.2 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000. 1 таб. тамоксифена цитрат 15.2 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 10 мг тамоксифен цитрат 10мг; Вспомогательные в-ва: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода тамоксифен цитрат 20мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат Тамоксифена цитрат 15,2 мг, что эквивалентно 10 мг Тамоксифена. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат. тамоксифена цитрат 30.4 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 20 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода очищенная тамоксифена цитрата 30.4 мг, что соответствует содержанию тамоксифена 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000.

Тамоксифен показания к применению

• - эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин. Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Тамоксифен противопоказания

• Повышенная чувствительность к Тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата. - Беременность и кормление грудью. С осторожностью: Почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами

Тамоксифен дозировка

• 10 мг 20 мг

Тамоксифен побочные действия

• При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит. В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель. Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит. У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась ги перкальциемия. Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования. При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма. У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием. При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина. У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома. При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома. Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Билем, Веро-Тамоксифен, Веро-Тамоксифен, Ген-Тамоксифен, Зитазониум, Интам-10, Йеноксифен 10, Йеноксифен 20, Йеноксифен 30, Новофен, Нолвадекс, Нолвадекс Д, Нолвадекс-форте, Тамифен, Тамоксен, Тамоксифен, Тамоксифен (Тамоплекс), Тамоксифен цитрат, Тамокси

Данный документ не является заменой для инструкции к препарату. Препарат нельзя назначать самостоятельно. Данный препарат назначает только врач.

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен — один из самых известных, широкоиспользуемых препаратов в лечении рака молочной железы. Тамоксифен является «золотым стандартом» в профилактическом лечении рака молочной железы у женщин с положительным рецепторами к эстрогенам и прогестерону .

Каков механизм действия тамоксифена?

Известно, что в ряде случаев на опухолевой клетке находятся белковые вещества Рецепторы, которые могут связываться с женскими половыми гормонами и приводить к стимуляции роста опухолевой клетки. Тамоксифен, попадая на поверхность опухолевой клетки, блокирует рецепторы и не дает опухолевой клетке размножаться.

Показания к назначению тамоксифена?

Эстрогензависимый (гормонозависимый рак молочной железы) у женщин (особенно в менопаузе) и у мужчин.

Тамоксифен может использоваться для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы , саркомы мягких тканей (при наличии в опухоли рецепторов), в лечении рака предстательной железы при устойчивости к другим препаратам.

Можно ли определить чувствительность к тамоксифену?

Противопоказания

Беременность и кормление грудью

Повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

Приступообразные ощущения жара (приливы)

Влагалищные выделения или кровотечения

Зуд в области гениталий

Выпадение волос (полное выпадение бывает редко)

Боли в области опухоли

Боли в костях

Увеличение массы тела

Реже встречаются:

задержка жидкости

Повышенная утомляемость

Депрессия

Головная боль

спутанность сознания

Головокружение

Сонливость

Повышение температуры тела

Кожная сыпь

Нарушение зрения (включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию)

Ретробульбарный неврит

Временное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов

Временное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)

Жировая инфильтрация печени, холестаз (застой желчи), гепатит

Отдельно следует выделить следующие побочные эффекты:

• повышение риска образования тромбов и тромбоэмболий (риск усиливается при одновременном назначении тамоксифена с химиопрепаратами)

• гиперплазия (разрастание) эндометрия и повышение риска развития рака матки.

• Боли в костях при начале приема препарата (впоследствии они уменьшаются и проходят)

• Прекращение менструального цикла или нерегулярность менструаций у женщин в предклимактерическом периоде

• Возникновение кистозных опухолей яичников

Что реакция «вспышка»?

При начале приема тамоксифена могут отмечаться «симптомы обострения болезни»: боли в области опухоли молочной железы, боли в костях, слабость, приливы. Эта реакция, называемая «вспышкой», при продолжении приема тамоксифена постепенно уменьшается. Многие пациенты расценивают такую реакцию как выраженный побочный эффект и перестают принимать препарат. Если вы заметили подобную реакцию — свяжитесь с лечащим врачом и обсудите ситуацию.

Как принимать тамоксифен?

Тамоксифен можно принимать вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Можно ли заменить тамоксифен на препарат с меньшим количеством осложнений?

Да. Препарат второго поколения Торемифен обладает меньшим количеством побочных эффектов.

У женщин в менопаузе (при прекращении менструального цикла) альтернативой тамоксифену являются препараты из группы ингибиторов ароматазы (экстраза, веро-анастрозол, фемара , аримидекс).

У женщин с сохраненным менструальным циклом в качестве гормонотерапии может использоваться выключение функции яичников (золадекс , бусерелин, гозерелин).

Каковы преимущества тамоксифена?

Тамоксифен доступный препарат с доказанной высокой эффективностью в отношении рака молочной железы.

Каковы недостатки тамоксифена?

Недостатки тамоксифена связаны с его побочными эффектами. Немаловажно отметить, что побочные эффекты неизбежны при длительном приеме любого препарата.

Есть ли отличия в тамоксифене в зависимости от страны производства?

По отзывам моих пациентов и моим наблюдениям особых отличий в качестве тамоксифена российского или финского производства нет. Мои пациенты жаловались на слишком большое количество осложнений (возможно связанное с плохой очисткой) тамоксифена мексиканского производства.

Что необходимо делать при приеме тамоксифена?

Находиться по наблюдением лечащего врача

Регулярно проходить осмотр гинеколога (учитывая способность тамоксифена негативно влиять на матку)

Дмитрий Андреевич Красножон, специально для сайта "Все о раке молочной железы" (www.breast-cancer.ru ), последняя редакция 12 декабря 2014 года

Тамоксифен – антиэстрогенный препарат с противовоспалительным действием. Применяется для лечения раковых заболеваний, особенно в период менопаузы. Отпускается по рецепту. Перед началом лечения обязательна консультация со специалистом.

Состав Тамоксифена

Препарат выпускается в виде таблеток выпуклой формы от 10 до 40 мг. Основным компонентом выступает тамоксифена цитрат. Дополнительные составляющие: лактоза, целлюлоза, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. В одной упаковке вмещается 30 таблеток.

Правила использования

Для лечения Тамоксифеном женщине следует пройти соответствующее обследование. Препарат сильного действия способен замедлить развитие раковых клеток, снять воспаление, способствовать уменьшению опухоли. Применение Тамоксифена целесообразно при раковых новообразованиях:

• на яичниках;
• эндометрии;
• молочной железе;
• почке;
• при меланоме;
• саркоме мягких тканей.

Длительность лечения Тамоксифеном зависит от диагноза, тяжести болезни, динамики развития.

Правила применения

Суточная доза препарата составляет 20–40 мг. Таблетку проглатывают целиком. Запивают жидкостью. Делают это 1 раз в сутки либо делят на 2 приема. Курс лечения длительный. Определяет лечащий врач. Применение Тамоксифена комплексное. Параллельно назначают другие медикаментозные средства против рака. Если болезнь прогрессирует, лечение прекращают, назначают другой препарат.

Противопоказания

Лечение проводится под контролем врача. Прямым противопоказанием является индивидуальная непереносимость к компонентам. Реакция может быть непредсказуемой. С осторожностью, с корректированием дозы, назначают при:

• проблемах с почками, печенью;
• с наличием патологий глаз;
• при сахарном диабете;
• выраженных тромбозах;
• проблемах со свертыванием крови.

Побочные результаты

При лечении прослеживаются нежелательные проявления, связанные с антиэстрогенным действием Тамоксифена.

• приливы;
• тошнота;
• прибавка в весе;
• зуд половых органов;
• кровотечения из влагалища.

Значительно реже появляется:

В начале терапии Тамоксифеном прослеживается увеличение размеров опухоли. Появляется выраженная эритема в пораженных местах. Симптомы проходят в течение 2 недель после начала применения Тамоксифена. В процессе длительного лечения нарушаются функции печени, увеличивается уровень печеночных ферментов. Препарат провоцирует аменорею, нерегулярность менструального цикла. Способствует развитию кистозных опухолей на яичниках, фибромы матки, полипов, рака эндометрия.

Случаи передозировки не встречаются, поскольку применение таблеток контролируется врачом. Повышенная доза приводит к усилению побочных эффектов.

Взаимодействие с лекарствами

Терапия раковой опухоли предусматривает параллельное использование нескольких медикаментов. При назначении лекарств следует учитывать взаимодействие:

1. Антигистаминные препараты увеличивают кислотность желудка, чем ускоряют растворимость Тамоксифена. Этим снижается его эффективность. Интервал между приемом медикаментов соблюдается 1–2 часа.
2. Тамоксифен совместно с Варфарином увеличивает скорость свертывания крови.
3. Диуретики при совместном применении замедляют выведение кальция из организма. Увеличивается риск гиперкальциемии.
4. Параллельное использование с Тегафуром вызывает развитие цирроза печени, хронического гепатита.
5. Совместное применение с гормоносодержащими средствами ослабляет действие первого, второго лекарства.

Особые ситуации

Женщины проходят периодическое обследование в процессе лечения. В определенных случаях применение таблеток прекращают.

1. При появлении влагалищных кровяных выделений Тамоксифен отменяют.
2. Перед началом терапии нужно определить уровень кальция в крови. При значительном увеличении показателя в первую неделю терапии, прием Тамоксифена прекращают.
3. Прекращают лечение при появлении выраженного тромбоза вен, сильной одышки.
4. Тамоксифен восстанавливает гормональный фон, способствует появлению овуляции. Женщины во время терапии, в течение 3 месяцев после ее окончания должны предохраняться.
5. Следует проходить осмотр у окулиста, сдавать кровь на анализ.
6. Тамоксифен влияет на скорость реакции. Во время терапии нужно воздерживаться от вождения автомобиля, выполнения точных работ.

Любые негативные изменения в самочувствии рекомендуется обсуждать с лечащим доктором.

Концентрация, период выведения

Действие Тамоксифена связано со способностью влиять на рецепторы эстрогенов. Препарат затрудняет деление клеток, чем предотвращает разрастание раковой опухоли. Наивысшая концентрация в крови прослеживается спустя 7 часов после приема. Через 4 недели терапии активный компонент в крови поддерживается на постоянном уровне. Выводится в 2 этапа. Изначально выведение наблюдается через 14 часов после приема таблетки. Затем через 7 дней. Основная часть выходит с каловыми массами, небольшая доля с мочой.

Аналоги Тамоксифена

Аналогичную продукцию выпускают многие страны мира. Среди них Германия, Россия, Индия, Финляндия. Ценовая категория от 50 руб. до 2000 руб.

Аналоги по составу:

• Тамоксифен - Гексал;
• Ферейн;
• Зитазониум;
• Веро - тамоксифен;
• Эбеве.

Аналоги по показаниям, способу применения:

Аналоги по коду:

• Аримидекс;
• Билумид;
• Калумид;
• Флутамид;
• Анастрозол;
• Летрозол;
• Бикулид;
• Зитига;
• Лезра;
• Эгистразол;
• Анастера;
• Флуцином.

Стоимость Тамоксифена

Цена препарата зависит от производителя, места расположения аптеки.

• 30 шт. таблеток с дозой 20 мг, Индия – от 130 руб.;
• Фармакор продакшн, Австрия – от 230 руб.;
• Орион Фарма, Польша – от 780 руб.;
• Таблетки 10 мг, 30 шт., Россия – от 50 руб.;
• Тамоксифен-Эбеве 20 мг, 30 шт., Финляндия – от 1140 руб.

Препарат имеет разную ценовую категорию. Выбор при покупке индивидуальный. Состав, активное вещество, побочные эффекты, противопоказания идентичны. Разница в производителе, в технологии изготовления. По понятным причинам женщины отдают предпочтение производителям с проверенной репутацией – Финляндия, Германия, Нидерданды, Австрия.

Гормональные средства с антиэстрогенным действием применяются в онкологии для лечения гормоночувствительных опухолей. В бодибилдинге они используются для подавления синтеза женских половых гормонов при большом поступлении андрогенов.

Другие названия и классификация

Препарат классифицируется как антагонист эстрогена.

Русское название

Тамоксифен

Латинское название

Торговые названия

В продаже имеется препарат со следующими названиями:

• Нолвадекс;
• Istubal;
• Valodex;
• Tamofen.

Код CAS

Состав и лекарственные формы Тамоксифена

Выпускается в виде таблеток с дозировкой 10 мг тамоксифена цитрата. Некоторые производители увеличивают концентрацию активного вещества до 20, 30 или 40 мг. Дополнительные вещества придают форму таблетке.

Фармакологическая группа

Противоопухолевое средство, антиэстроген.

Фармакологическое действие Тамоксифена

Не является стероидным средством, но может проявлять слабые свойства эстрогенов. В органах-мишенях конкурентно связывается с рецепторами к эстрогену. Такими органами являются:

• молочная железа;
• гипофиз;
• матка;
• ткани влагалища.

Противоопухолевое действие основано также на блокировании рецепторов к эстрогенам в карциноме. Препарат после соединения с активным центром не стимулирует синтез ДНК, как это происходит в норме, а подавляет деление клетки. Это тормозит рост опухоли и вызывает ее постепенную гибель.

Блокирующее действие на эстрогены сохраняется в течение нескольких недель после однократно введенной дозы.

У женщин с нарушениями менструального цикла может вызвать овуляцию за счет действия на гипоталамус и стимулирования гипоталамического рилизинг-фактора, который воздействует на гипофиз и вызывает выброс соответствующих гормонов.

У мужчин применение вещества приводит к увеличению в крови лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, которые ускоряют выработку сперматозоидов. Этот эффект применяют при олигоспермии. Одновременно в сыворотке крови повышается концентрация тестостерона. Этот эффект применяют в бодибилдинге для профилактики превращения андрогенов в женские половые гормоны.

Принятая внутрь таблетка хорошо всасывается. Максимальное действие развивается через 4-7 часов. Постоянная равновесная концентрация вещества в крови поддерживается при 3-4-недельном регулярном приеме.

Метаболизм протекает в печени. Период полувыведения действующего вещества составляет 7-14 часов, но терминальные метаболиты покидают организм не раньше чем через неделю. Основная масса выводится с калом.

Показания к применению Тамоксифена

Основное назначение препарата - лечение онкологических заболеваний:

• рак молочной железы;
• карцинома in situ молочного протока;
• рак эндометрия;
• опухоли яичников.

Используется для лечения карциномы груди, в том числе и у мужчин после кастрации, у женщин в постменопаузе.

Для мужчин используется при лечении рака простаты, простатита и аденомы железы. Рецепторы к эстрогенам имеют опухоли предстательной железы, поэтому выбор препарата оправдан.

В бодибилдинге принимают для антиэстрогенного действия и уменьшения побочных эффектов после приема препаратов тестостерона.

Как принимать?

Правила приема устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний к применению.

До еды или после?

Таблетки принимают 1 раз утром во время еды, не разжевывают и запивают большим количеством воды. Можно разделить дозировку на 2 приема - утром и вечером.

В бодибилдинге

Назначают после курса стероидов в комбинации с ингибиторами ароматазы, например, Провироном. Таблетки принимают внутрь ежедневно. Первую пилюлю употребляют за неделю до окончания курса тестостерона, а последнюю принимают через 2 недели после окончания приема мужских гормонов.

Дозировка

Необходимое количество таблеток подбирается индивидуально в зависимости от показаний. Стандартной дозой является 20 мг. Но врач может корректировать дозу и схему лечения.

В бодибилдинге придерживаются дозировки 10-20 мг.

Особые указания

Во время лечения рака женщины должны регулярно посещать врача. Если из влагалища появилось кровотечение или кровянистые выделения, то курс прекращают. С осторожностью лечатся при мастопатии. У женщин с метастазами рака в кости необходимо периодическое определение концентрации кальция в сыворотке крови. При появлении выраженных отклонений от нормы нужна отмена лекарственного средства.

Существует высокий риск овуляции и наступления беременности, поэтому во время приема лекарства необходимо использовать для контрацепции любые негормональные методы: презерватив, внутриматочную спираль, спермициды.

Чтобы своевременно выявить токсическое действие препарата, необходимо контролировать общий анализ крови, свертываемость, уровень кальция, холестерин и триглицериды, печеночные ферменты. Иногда сказывается на нормальной работоспособности печени.

При беременности и кормлении грудью

Запрещено использовать препарат беременным и кормящим женщинам.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечных патологиях, ведущих к нарушению их функции.

Побочные реакции

Нежелательные реакции связаны с непосредственным антиэстрогенным действием. У женщин появляются признаки, которые характерны для недостатка половых гормонов:

• приливы;
• потливость;
• чувство жара;
• головная боль;
• влагалищные кровянистые выделения;
• алопеция.

При наличии метастазов в костях появляется боль в области очагов. Редко наблюдаются тошнота, рвота, боли в животе и головокружения. При предрасположенности могут возникнуть изменения роговицы, катаракта, ретинопатия. Действие на нервную систему приводит к появлению спутанности сознания, депрессивного расстройства, повышению температуры.

В начале терапии рака может произойти кратковременное ухудшение состояния и прогрессирование болезни, которое проходит в течение 2 недель.

Антиэстрогены увеличивают риск развития тромбофлебита и тромбоза. Печеночные ферменты повышаются в редких случаях, еще реже возникают тяжелые поражения печени.

Антагонист эстрогена может вызывать нарушения менструального цикла. При длительном лечении развивается аменорея. У некоторых женщин отмечается изменение строения эндометрия в сторону гиперплазии, полипов, фибромы. Иногда отмечалось развитие рака эндометрия.

У мужчин препарат может привести к следующим реакциям:

• облысение;
• снижение эрекции;
• повышенная утомляемость;
• гинекомастия;
• анорексия.

Другие признаки могут быть аналогичны женским.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат при наличии повышенной чувствительности или непереносимости любого компонента лекарственного средства. Противопоказаниями являются:

• болезни почек;
• сахарный диабет;
• тромбофлебит и тромбофилия;
• беременность и кормление грудью;
• детский возраст.

Передозировка

О случаях острой передозировки данных нет. Предполагается, что при длительном превышении рекомендуемых доз возможно усиление негативного влияния и побочных эффектов препарата. Специфического антидота не существует. Поэтому лечение проводят в зависимости от появившихся симптомов.